盐酸托烷司琼有哪些功效和作用

很多癌症患者在化疗后身体会出现不良反应，是不是药物对身体有副作用，影响身体的疗效，对于这种状况，医生建议患者化疗后可以服用盐酸托烷司琼药物。

那么盐酸托烷司琼还有哪些作用呢？

成份

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

分子式：C17H20N2O2·HCl

分子量：320.81

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

适应症

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

规格

5ml:5mg(以托烷司琼计)。

用法用量

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。

儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量:

2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。

第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。

儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。

成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天:

第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。

第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。

代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

不良反应

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

禁忌

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

注意事项

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。

2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。

3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用，盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。

儿童用药

一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。尚无2岁以下儿童的用药经验。

老年用药

老年人应用无需调整剂量。

药物相互作用

1.盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。

2.细胞色素P450酶抑制剂如西咪替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。

3.接受静脉高剂量(80mg)盐酸托烷司琼注射液的患者中观察到临床无意义的QTC延长，因此当与其他可能会导致QTC延长的药物合用时应非常注意。

4.有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎。

药物过量

症状:多次大剂量使用时可有幻视。高血压患者的血压可升高。

处理:对症治疗，应对患者的重要生命体征做严密观察。

药理毒理

本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有。

遗传毒性

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

生殖毒性

动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。