柳氮磺胺吡啶的药理作用是什么？

柳氮磺胺吡啶的药理作用是什么？

药物用途

该品为磺胺药，其特点是服用后，在远端小肠和结肠，在肠内微生物作用下分解为磺胺吡啶和5 氨基水杨酸而显效。临床用于治疗急慢性溃疡性结肠炎。

药理作用

柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶的偶氮化合物，在三个方面发挥抗风湿作用。

① 抗炎作用:通过抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路，抑制中性粒细胞的趋化性和溶蛋白酶活性以及IgE介导的肥大细胞脱颗粒作用，产生抗炎效果。

②免疫调节:有人观察到柳氮磺胺吡啶可抑制类风湿因子的合成及丝裂原诱导的淋巴细胞增殖和抑制自然杀伤(NK)细胞的活性。

③ 抗叶酸代谢:可抑制叶酸盐在空肠内的水解及转运，还可竞争性地抑制叶酸代谢中的二氢叶酸还原酶、亚甲四氢叶酸还原酶及丝氨酸转羟甲基酶的活性。使DNA合成障碍影响细胞的正常增殖周期，从而发挥免疫抑制和抗炎作用。用于治疗类风湿性关节炎疗效与青霉胺和金制剂接近。也可用于治疗瑞特综合征、反应性关节炎、强直性脊柱炎和幼年类风湿性关节炎。

副作用包括:恶心、呕吐、白细胞减少、皮疹、肝脏损害和贫血等。

用法:以第1周0.5g、 1~2次/日，以后每周递增0.5g/日，直到2.0g/日维持为宜。

疗效不佳者可加至3.0g/日。治疗剂量宜个体化，维持量一般不低于1.5g/日。

要定期查血、尿常规，肝、肾功能，并保持每日摄入一定量水分。

用法用量

1.成人常用量口服，初量为一次1-1.5g，每6一8小时1次。维持量为一次0.5g，每6小时1次。

2.小儿常用量口服，2岁以上，初量一次按体重5-10mg/kg，每4小时1次，或按体重10-15mg/kg，每6小时1次，维持量为按体重7.5-10mg/kg，每6小时1次。

① 遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至可每小时一次，使症状减轻;

② 腹泻不改善，剂量可加大;

③ 夜间停药间隔不得超过8小时;

④ 该品容易导致核黄疸，2岁以下小儿禁用;

⑤ 根据病人的反应与耐药性，随时调整剂量，部分病人可采用间歇治疗(用药二周，停药一周);

⑥ 肾功能不全患者剂量要减少;

⑦ 该品可灌肠给药，1g溶于240ml水中，一日2次。