Β受体激动剂

β2蛋白激酶抑制剂是一类可以兴奋遍布在气管平滑肌上的β2蛋白激酶造成支气管扩张功效的哮喘治疗药品。

β蛋白激酶抑制剂产品研发历史时间和应用现况

初期应用的如肾上腺激素、异丙肾上腺激素等非可选择性β蛋白激酶抑制剂在兴奋支气管炎β2蛋白激酶的另外还会继续兴奋心脏的β1蛋白激酶，进而造成如心悸、心律失常等心脑血管病副作用，不利医治。药物学家们根据针对肾上腺激素蛋白激酶抑制剂的构效关系的科学研究，发觉将肾上腺激素氮原子上的官能团扩大就能降低对心脏的功效并提升与β2蛋白激酶的感染力。另外，肾上腺激素中的儿茶酚胺构造，易被新陈代谢，不利药品的高效功效，因而也是有必要开展一定的改善。

根据所述2个立足点，最开始的β2蛋白激酶抑制剂在20新世纪60年代开发设计获得，包含沙丁胺醇和特布他林。而事后在20新世纪70年代又开发设计了一批蛋白激酶可选择性高些、功效時间更长的β2蛋白激酶抑制剂，意味着药品有克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗等。

近些年强烈推荐协同吸进激素类药物和高效β2蛋白激酶抑制剂治疗哮喘。这二者具备协作的抗感染和止喘功效，可得到 等同于（或好于）运用翻倍使用量吸进型激素类药物时的功效，并可提升病人的依从、降低很大使用量激素类药物造成的副作用，特别是在合适于中、中重度持续哮喘病人的长期性医治。在中国发售的有舒利迭（沙美特罗替卡松粉吸入剂）和信必可（布地奈德福莫特罗粉吸入剂）二种复方制剂商品。

药用价值与体制

中枢神经在身体的气管中遍布非常少，但β2蛋白激酶却普遍遍布在气管的不一样效用体细胞上。β2蛋白激酶抑制剂充分发挥药力的体制更是激动气管平滑肌和肥厚细胞质表层的β2蛋白激酶。

当β2蛋白激酶抑制剂与气管平滑肌细胞质上的β2蛋白激酶融合时，激话体液调节G蛋白，活性腺苷酸环化酶，催化反应体细胞内ATP转换为cAMP，体细胞内的cAMP水准提升，从而激话cAMP依靠蛋白激酶（PKA），根据体细胞内游离钙浓度值的降低，肌球蛋白轻链激酶（MCLK）降解和钾安全通道对外开放等方式，最后松驰平滑肌，进而左室气管平滑肌。

而当β2蛋白激酶抑制剂与气管肥大细胞β2蛋白激酶融合后还能抑制肥大细胞与单核细胞释放出来免疫分子，提高气管微绒毛健身运动、推动气管代谢、减少血管渗透性、缓解气管黏膜下水肿等，这种效用均有益于减轻或清除哮喘。