苯二氮卓类药物有哪些

苯二氮卓类药物是一类比较常见的西药，在如今的临床医学中很多患者都会采用这种苯二氮卓类药物来治疗自己的疾病，尤其是对于有焦虑症、失眠症等症状的患者。当然苯二氮卓类药物的具体种类是有很多种的，不同的人群应当选用不同的药物。下面就为大家介绍苯二氮卓类药物的相关知识！

一、苯二氮卓类药物有哪些

苯二氮卓类（benzodiazepines）多为1，4-苯并二氮卓的衍生物。临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但不同衍生物之间，抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。用于镇静催眠的衍生物包括地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）、氯氮卓、奥沙西泮和三唑仑。

二、作用机制

苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢且不规则。欲快速显效时应静脉注射。

苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。

此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2~3h，而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2 延长。

三、不良反应

治疗最连续用药可出现头昏、嗜睡、乏力等反应，长效类尤易发生。大剂量偶致共济失调。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。但本类药物安全范围大，发生严重后果者少。静脉注射对心血管有抑制作用，治疗量口服则无此作用。同时应用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等可显著增强毒性。因可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用。本类药物虽无明显肝药酶诱导作用，但长期应用仍可产生一定耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停药时出现反跳和戒新症状(失眠、焦虑、激动、震颤等)。与巴比妥类相比，本类药物的戒断症状发生较迟、较轻。

苯二氮革类药物的过量中毒可用氟马西尼(flumazenil，安易醒)进行鉴别诊断和抢救。氟马西尼是苯二氮卓结合位点的拮抗药，特异性地竞争性拮抗苯二氮卓类衍生物与GABAA受体上特异性位点结合，但对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。